Desde los inicios de la civilización los registros de figuras e imágenes del neolítico ponen en evidencia que dos de las mayores preocupaciones de la humanidad han sido encontrar sustancias que mejoren la potencia y el deseo sexual.
En lo que atañe a la obsesión de mejorar la virilidad, hace relativamente poco tiempo, se produjo una verdadera revolución farmacológica, revolución que no fue fruto de la investigación sistemática sino de la mera casualidad.
En 1980, el químico Robert Furchgott demostró la existencia de un potente vasodilatador que fue identificado en 1986 como el óxido nitroso por Luís Ignarro y Salvador Moncada.
El conocimiento de los mecanismos de la vasodilatación permitió abrir toda una línea de investigación para las enfermedades vasculares, incluyendo la vasodilatación necesaria para la erección.
Siguiendo este camino, a finales de los años 80, la compañía Pfizer sintetizó un nuevo vasodilatador (inhibidor selectivo para la fosfodiesterasa-5), el Sildenafilo, diseñado inicialmente como medicamento para el tratamiento de la angina de pecho. Los primeros estudios en voluntarios sanos (Fase I) fueron un completo fracaso ya que el Sildenafilo no provocaba variaciones significativas en las funciones cardiacas en los 38 voluntarios sanos; no era efectivo, por tanto, para la angina de pecho. Pero, en el registro obligatorio de los efectos secundarios, se vio que casi la mitad de estos voluntarios varones, se quejaron de tener erecciones espontáneas.
Este efecto secundario no pasó desapercibido a los investigadores que decidieron cambiar su objetivo terapéutico y diseñar otro tipo de ensayo clínico. El Sildenafilo (Viagra®) pasó de ser la gran decepción como fármaco para la angina de pecho, a convertirse en el primer tratamiento eficaz para resolver una de las grandes obsesiones de la historia de la humanidad, la disfunción eréctil.
La pastillita azul (Viagra®) fue uno de los mayores éxitos comerciales de la industria farmacéutica y por supuesto su uso no quedó restringido a la prescripción médica, sino que se añadió, desde su comercialización, al ya amplio arsenal de sustancias para el disfrute compartido.
Sin embargo la posibilidad de mejorar el Deseo Sexual sigue siendo una frustración, sobre todo en lo que al deseo sexual de la mujer se refiere.
Desde entonces se ha estudiado mucho los efectos de diferentes hormonas en la sexualidad, un resumen aparece en la Tabla siguiente.
| Relación con el deseo sexual en el hombre | Relación con el deseo sexual en la mujer | Recomendación en caso de trastorno del deseo sexual | |
| Testosterona | Alta | Pequeño papel | Recomendada en hombres |
| Estrógenos | Pequeño papel | Alta | No recomendada |
| Prolactina | Alta | Alta | Recomendada en ambos sexos |
| Cortisol | Contradictorio | Contradictorio | No recomendada |
| Melanocortina | Contradictorio | Contradictorio | No recomendada |